• Мы гарантируем достоверность предоставляемой информации
  • Мы гарантируем полноту предоставляемой информации
  • Мы гарантируем качество предоставляемых услуг
Сделать заказ
Вимпат

Актуальная цена - Таблетки 50мг №14 - 3000руб, таблетки 100 мг № 56 15000руб.В НАЛИЧИИ! Бельгия.

ВИМПАТ® (VIMPAT®) - ЛАКОСАМИД (LACOSAMIDE)

Материал взят из источника www.zenrx.org

Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа - производное аминокислот,
N03AX18

Химическое строение
ИЮПАК – acetyl-N-benzyl-D-homoserinamide
Молярная масса – 250,294 г/моль,
Брутто-формула - C13H18N2O3
CAS - 175481-36-4
PubChem - CID 219078

Структурная формула:

 ВИМПАТ

Химическое (рациональное) название: acetyl-N-benzyl-D-homoserinamide.
Международное непатентованное название (МНН): Лакосамид (Lacosamid)
Торговое наименование: VIMPAT® (ВИМПАТ®)
Синонимы: не имеет

Вимпат

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг. 
По 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ - алюминиевой фольги. 
По 1 или 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Состав 
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: лакосамид 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, просолв HD 90 [целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный], кросповидон, магния стеарат, гипролоза. Оболочка: опадрай II (цветной) [поливиниловый спирт; тальк; макрогол 3350; лецитин соевый; титана диоксид, Е 171; краситель железа оксид желтый, Е 172 (таблетки 100 мг и 150 мг); краситель железа оксид красный, Е 172 (таблетки 50 мг и 150 мг); краситель железа оксид черный (таблетки 50 мг и 150 мг); краситель индиго кармин FD&C синий 2 (таблетки 50 мг и 200 мг)]; опадрай прозрачный [макрогол 400, макрогол 8000, гипромеллоза 3 ср, гипромеллоза 6 ср и гипромеллоза 50 ср].
Описание 
Таблетки 50 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «50», а на другой «SP».
Таблетки 100 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «100», а на другой «SP».
Таблетки 150 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «150», а на другой «SP».
Таблетки 200 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «200», а на другой «SP».

Клинико-фармакологическая группа:
противосудорожные средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Точный механизм противоэпилептического действия лакосамида не установлен. Лакосамид – противоэпилептическое средство, селективно усиливающее медленную инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации гипервозбудимых оболочек нейронов.
Кроме того, лакосамид связывается с фосфопротеином CRMP-2, который экспрессируется преимущественно в нервной системе и участвует в регуляции дифференцировки нейронов и роста аксонов.
Показано, что лакосамид задерживает развитие повышенной судорожной готовности. Лакосамид оказывет синергидноеое или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, топираматом или габапентином. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным эффектами, а также не действует угнетающе на дыхательный центр. Не оказывает отрицательного действия на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, функцию почек и температуру тела.

Фармакокинетика 
Всасывание 
Лакосамид быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность лакосамида в таблетках составляет примерно 100%. После приема внутрь концентрация лакосамида в плазме быстро увеличивается, максимальная концентрация (Сmах) достигается через 0,5-4 ч. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.
Распределение 
Объем распределения составляет примерно 0,6 л/кг, степень связывания с белками плазмы - менее 15%. При применении два раза в день равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 3 дней.
Метаболизм 
95% дозы выводится через почки, как в неизмененном виде (около 40% от дозы), так и в виде метаболитов (О-дезметиловый метаболит - менее 30%). Доля полярной фракции в моче (предположительно сериновые производные) составила примерно 20%. Другие метаболиты определяются в моче в количестве 0,5-2%. Образование О-дезметилового метаболита происходит, в основном, под действием изофермента цитохрома CYP2C19. Другие ферменты, участвующие в метаболизме лакосамида, не установлены. Концентрация О-дезметилового метаболита в плазме составляет примерно 15% от концентрации лакосамида. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.
Выведение 
Лакосамид выводится путем почечной экскреции и биотрансформации. Период полувыведения составляет примерно 13 ч. Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от используемой дозы, не меняются со временем и характеризуются низкой индивидуальной вариабельностью.

Фармакокинетика у детей до 12 лет.
Фармакокинетика лакосамида у детей до 12 лет изучена не достаточно. Детям в возрасте до 3 лет препарат не показан. Детям старше 3 лет рекомендуются уменьшенные дозы. В целом, лакосамид может быть использован как антиконвульсант выбора при всех показанных формах детской эпилепсии.

Вимпат

Показания к применению
· В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 16 лет и старше.
Противопоказания
Vimpat® не должен использоваться:
· у детей до 16-х лет, у пациентов с гиперчувствительностью к вальпроатам и любым вспомогательным веществам входящим в состав Vimpat®, в том числе к сое (входит в состав оболочки таблетки), арахису;
Не рекомендуется:
· у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития,
· у пациентов с наркотической или алкогольной зависимостью (оказывает потенцирующее действие на риск развития зависимости),
· во время первого триместра беременности
· в период кормления грудью.
· при наличии симптомов печеночной недостаточности
· при налиции симптомов острого или хронического гепатита
· при нарушении функции поджелудочной железы
· атриовентрикулярная блокада II или III степени.
· с нарушениями проводимости,
· сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда в анамнезе,
· при использовании лакосамида в комбинации с препаратами, которые вызывают удлинение интервала PR.

Применение при беременности и в период кормления грудью.
Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных не было выявлено тератогенное действие лакосамида, однако отмечена эмбриотоксичность при применении высоких доз препарата.
Учитывая вышеизложенное, применение препарата при беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В первом триместре беременности не следует начинать лечения препаратом Vimpat®.
Если уже проводимое лечение лакосамидом у беременной эффективно, прерывать лечение не следует.
В таких случаях рекомендуется монотерапия, а минимальную эффективную суточную дозу следует разделять на два приема.
Поскольку лакосамид выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%, рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.

Вимпат

Мутагенность
Вимпат не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.

Тератогенность
Исследования проводившиеся на лабораторных животных (мышах, крысах и кроликах) выявили возможность тератогенного действия Vimpat®.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на животных (мышах и крысах) не выявили влияния Vimpat® на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью
· У пациентов пожилого возраста имеются ограниченные данные по клиническим исследованиям. Необходимо быть осторожным при терапии данным препаратом.
· У пациентов детского и подросткового возраста имеются ограниченные данные по клиническим исследованиям.
· У пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать особую осторожность при назначении и использовании препарата. В этом случае может потребоваться коррекция дозы препарата. Следует прекратить прием препарата пациентам, у которых развивается острая почечная недостаточность или у которых наблюдается клинически обозначенное непрерывное увеличение креатинина в сыворотке крови.
· У пациентов с печеночной недостаточностью использование препарата ограничено. Не рекомендуется принимать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Может потребоваться коррекция дозы препарата.

Вимпат

Способ применения и дозы 
Вимпат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования подбирают индивидуально с учетом возраста и массы тела пациента.
Суточную дозу делят на 2 приема - утром и вечером, вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг 2 раза в день. Через 1 неделю дозу увеличивают до 100 мг 2 раза в день. С учетом эффективности и переносимости поддерживающую дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза в день на третьей неделе приема и до максимальной суточной дозы 400 мг/день (200 мг 2 раза в день) с четвертой недели. Отменять Vimpat® рекомендуется постепенно, снижая дозу на 200 мг в неделю.
Применение у больных с почечной недостаточностью 
Больным с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) максимальная доза составляет 300 мг/сут. Лакосамид удаляется из плазмы при гемодиализе, в течение 4 часов после процедуры площадь под кривой «концентрация-время» снижается приблизительно на 50%. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначить дополнительно до 50 % разовой дозы сразу после окончания процедуры. Лечение больных с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить с осторожностью, так как клинический опыт применения препарата у таких пациентов небольшой, и возможно накопление метаболита, не обладающего известной фармакологической активностью. Всем пациентам с нарушенной функцией почек титрование дозы рекомендуется проводить с осторожностью.
Применение у больных с нарушением функции печени 
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Титровать дозу таким пациентам следует с осторожностью, учитывая, что нарушению функции печени часто сопутствует нарушение функции почек. Фармакокинетика лакосамида у больных тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.
Применение у пожилых людей 
Пожилым людям снижение дозы не требуется. Опыт применения лакосамида у пожилых пациентов с эпилепсией ограничен. У пожилых людей необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и, как следствие, повышения концентрации лакосамида в плазме крови.
Применение у детей 
Лакосамид не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет, так как безопасность и эффективность препарата в этих возрастных группах не изучались.

Побочное действие
В целом, препарат хорошо переносится. При лечении лакосамидом самыми частыми побочными реакциями были головокружение, головная боль, тошнота и диплопия. Как правило, они были легкими или умеренно выраженными. Выраженность некоторых побочных реакций зависела от дозы и уменьшалась после ее снижения. Частота и тяжесть побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и желудочно-кишечного тракта обычно уменьшалась со временем.
Применение лакосамида сопровождается дозозависимым удлинением интервала PR, вследствие чего возможно развитие таких клинических состояний, как атриовентрикулярная блокада, обмороки и брадикардия.
Побочные реакции, отмеченные более чем у 1% пациентов в клинических исследованиях, перечислены ниже. Побочные реакции классифицированы по частоте в соответствии со следующими категориями: Очень часто (>1/10); Часто (от>1/100 до <1/10); Нечасто (от>1/1000 до <1/100).
Со стороны центральной нервной системы и психики 
Очень часто: головокружение, головная боль. 
Часто: депрессия, раздражительность, нарушение равновесия, нарушение координации движений, нарушение памяти, нарушение внимания, когнитивные нарушения, гипестезия, сонливость, спутанность сознания, тремор, нистагм, дизартрия.
Со стороны органов зрения 
Очень часто: диплопия. 
Часто: нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата 
Часто: вертиго, шум в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта 
Очень часто: тошнота. 
Часто: рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки 
Часто: зуд.
Со стороны костно-мышечной системы 
Часто: мышечные спазмы.
Прочие 
Часто: нарушение походки, астения, утомляемость, падения, повышенный риск получения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения).

Передозировка
Клинические данные о передозировке лакосамида ограничены. После приема препарата в дозе 1200 мг/сут клиническая симптоматика была, в основном, представлена со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта (головокружение и тошнота) и исчезала после снижения дозы. Антидота лакосамида не существует. Лечение передозировки симптоматическое. При необходимости возможно использование гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Результаты исследований свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия лакосамида с другими препаратами. Лакосамид следует применять осторожно в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение интервала PR (например, карбамазепином, ламотриджином, прегабалином) и антиаритмическими препаратами I класса. Однако в клинических исследованиях не было отмечено дополнительного удлинения интервала PR у больных, которые одновременно принимали лакосамид в комбинации с карбамазепином или ламотриджином.
Лакосамид является субстратом цитохрома Р450 (CYP2C19). Мощные индукторы ферментов, такие как рифампицин или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут вызвать умеренное снижение системной концентрации лакосамида. В связи с этим при назначении подобных препаратов или их отмене следует соблюдать осторожность.
Противоэпилептические препараты 
Лакосамид в любой терапевтической дозе не оказывает влияния на равновесную концентрацию леветирацетама, карбамазепина, карбамазепина эпоксида, ламотриджина, топирамата, окскарбазепина, фенитоина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, габапентина, клоназепама и зонизамида.
Карбамазепин и вальпроевая кислота не оказывали влияния на концентрацию лакосамида в плазме.
Сопутствующая терапия противоэпилептическими средствами, индуцирующими ферменты (карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, в различных дозах), снижала общую системную экспозицию лакосамида на 25%.

Пероральные контрацептивы 
Не выявлено признаков значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Лакосамид не оказывает влияние на концентрацию прогестерона.
Другие 
Лакосамид не влияет на фармакокинетику дигоксина. Клинически значимого взаимодействия лакосамида и метформина не выявлено. Данных о взаимодействии лакосамида с алкоголем нет.
Омепразол в дозе 40 мг 1 раз в день увеличивал площадь под кривой «концентрация-время» лакосамида на 19%. Этот эффект, возможно, не имеет клинического значения. При приеме однократной дозы лакосамид не влиял на фармакокинетику омепразола. Влияние других изоферментов цитохрома Р450 и других ферментов на метаболизм лакосамида точно не установлено. Лакосамид не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Степень связывания лакосамида с белками плазмы крови составляет менее 15%. В связи с этим клинически значимое взаимодействие с другими препаратами, связывающимися с белками, маловероятно.

Особые указания
Лечение лакосамидом может сопровождаться головокружением, потенциально приводящим к травмам и падениям. В связи с этим, пациентам следует соблюдать осторожность.
Анализ данных клинических исследований противоэпилептических препаратов свидетельствует о небольшом увеличении риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм повышения риска не ясен, существующие данные не позволяют отрицать существование такого риска при приеме лакосамида. Лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о существующем риске и необходимости консультации специалиста в случае появления суицидального поведения. Пациенты, получающие лечение лакосамидом, должны находиться под тщательным наблюдением и быть предупреждены о необходимости консультации у специалиста в случае появления суицидальных мыслей.
Учитывая возможность удлинения интервала PR на фоне терапии препаратом Вимпат , пациентам рекомендуется периодический контроль ЭКГ.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Vimpat® может вызвать головокружение, трудности концентрации внимания, нечеткость зрения, особенно в начале терапии или при увеличении дозы, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять действия, требующих концентрации внимания, например управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Vimpat® подтвердили отсутствие у препарата канцерогенных свойств.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 лет.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.
Заявитель регистрации (владелец РУ) 
ЮСБ Фарма СА, Аллея де ла Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия.
Производитель готовой лекарственной формы, упаковщик, маркеровщик: Шварц Фарма Продукционс-ГмбХ, Галилейштрассе 6, 08056 Цвиккау, Германия.

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (www.rlsnet.ru, www.zenrx.org, en.wikipedia.org/wiki/vimpat, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım, Лекарственные средства. М. Д. Машковский. Изд. 8-е, перераб. и дополн. М., "Медицина", 1977, т. I, II.)

Вимпат

Сделать заказ
Рейтинг@Mail.ru
Copyright © transfarma.ru (TRANSFARMA) 2017 Все права защищены