• Мы гарантируем достоверность предоставляемой информации
  • Мы гарантируем полноту предоставляемой информации
  • Мы гарантируем качество предоставляемых услуг
Сделать заказ
Праксилен (Praxilene<sup>®</sup>)

Дозировка 100 мг, в упаковке 50 капсул
Производитель, патентообладатель:  FAES FARMA  S.A.  (Испания)

Принадлежность к ATX-классификации:

Фарм. Группа:
Вазодилататоры
Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Ангиопротекторы   и  корректоры  микроциркуляции
C04AX21

Химическое строение
ИЮПАК - 2-(diethylamino)ethyl 3-(1-naphthyl)-2-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)propanoate
Молекулярная масса - 383.524 g/mol
Брутто-формула - C24H33NO3
CAS - 31329-57-4
PubChem - CID 4417

Структурная формула:

Химическое (рациональноеназвание: 2-(diethylamino)ethyl 3-(1-naphthyl)-2-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)propanoate.

Международное непатентованное название (МНН): naftidrofuryl

Торговое наименование: ПРАКСИЛЕН® (Praxilen® )

Нозологическая классификация  (МКБ - 10)

H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
I73.0 Синдром Рейно
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
L98.4.2 Язва кожи трофическая

Синонимы
Citoxid, Dubimax, Dusodril, Fuxaten, Iridax, Nafronyl, Naftiflux, Naftifurine, Praxilene

Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы, серо-красного  цвета, по 10 капсул в блистере, по 5 блистеров в упаковке.

Состав:
Для дозировки 100 мг:
Активное вещество: 2-(diethylamino)ethyl 3-(1-naphthyl)-2-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)propanoate.

Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Упаковка: капсулы по  100мг, по 50 капсул в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:  ангиопротекторы

Фармакодинамика
Praxilen® обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на частоту сердечных сокращений и АД. Вазодилатирующий эффект Praxilen® является результатом его прямого миотропного, антагонистического, по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам, и альфа-адреноблокирующего действия.

Обладает м-холиноблокирующим действием. Оказывает положительное влияние на клеточный метаболизм, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы. Это действие препарата обусловливается его способностью повышать уровень АТФ и ингибировать фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует утилизацию глюкозы через цикл лимонной кислоты и увеличивает превращение янтарной кислоты в фумаровую. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии.

Кроме этого, Praxilen® снижает повышенную вязкость крови, оказывая антитромбоцитарное действие, что связанно с нормализацией активности тромбоцитов, а также снижением экскреции тромбоксана А2, вазоактивного вещества синтезирующегося в тромбоцитах и являющегося их активатором.

Фармакокинетика
При приеме внутрь Praxilen® всасывается почти полностью. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы Praxilen® в 100 мг Cmax в плазме наблюдается через 45–60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует более длительному нахождению его в плазме. Связывание с белками крови — 80%. Проникает через ГЭБ. Cmax Praxilen® в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема препарата концентрация его в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении Praxilen®  через плаценту и в грудное молоко.

Praxilen® метаболизируется в основном в печени, путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС.

T1/2 составляет 1–2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 ч при приеме 200 мг. Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата Praxilen®.

Показания к применению

  • восстановительный период после нарушений мозгового кровообращения;
  • нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, трофические язвы);
  • болезни сетчатки.

Противопоказания 
Praxilen
® не должен использоваться:

  • у пациентов с гиперчувствительностью к действующему веществу препарата и/или любым вспомогательным  веществам входящим в состав Praxilen®;
  • у пациентов в острой стадии инфаркта миокарда;
  • у пациентов в острой стадии геморрагического инсульта;
  • у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II–III стадии (III–IV по NYHA - функциональная классификация сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
  • у пациентов с артериальной гипотензией;
  • у пациентов с эпилепсией, а также повышенной судорожной готовностью;
  • у пациентов с аритмией;
  • во время беременности;
  • в период кормления грудью;
  • в возрасте до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены).


Применение при беременности и лактации 

Praxilen® противопоказан при беременности, поскольку в настоящее время отсутствуют исследования по безопасности применения Praxilen® у этих больных. Поэтому, если Praxilen® назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с  врачом, чтобы вовремя отменить препарат. В случае невозможности назначения альтернативного лечения врач должен соотнести ожидаемую пользу от применения данного препарата с возможным риском для плода.

Период лактации
В лабораторных исследованиях установлено, что Praxilen® проникает в грудное молоко самок крыс и мышей.

Поскольку исследований по безопасности влияния Praxilen® на кормящих женщин не проводилось, рекомендуется ограничить применения препарата у данной категории пациентов. Назначать препарат необходимо только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.  

Мутагенность
Praxilen
® не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.  

Тератогенность
Praxilen® не обладает тератогенным действием, что было подтверждено в многочисленных  лабораторных исследованиях на мышах, крысах и кроликах.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на лабораторных животных, с терапевтической дозовой нагрузкой не выявили влияния Praxilen® на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата Praxilen® и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.
Препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому его не следует назначать при лактазной недостаточности, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Praxilen® не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность водить машину.

Нарушение функции почек  
При назначении Praxilen® пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 мл/мин) может наблюдаться увеличение плазменного клиренса Praxilen®, что приводит к увеличению риска развития побочных эффектов.

Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Praxilen® следует применять с осторожностью из-за возможного развития гепатотоксического эффекта  этого препарата. Однако, информация о развитии данных эффектов в настоящее время отсутствует.

Способ применения и дозы 
Обычно Praxilen® хорошо переносится. Препарат принимают внутрь, целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, (рекомендуется запивать водой).
При нарушениях мозгового кровообращения: в суточной дозе 300 мг (по 2 табл. 3 раза в сутки).
При нарушениях периферического кровообращения: в суточной дозе 500–600 мг (в 3 приема).
Praxilen® рекомендуется использовать для длительной пероральной терапии (не менее 6 мес).
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.

Лечение пожилых пациентов:
применение Praxilen® у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в режиме дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов этой категории, а также наличием разнообразной сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема с постепенным их увеличением до терапевтических. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов  развитию побочных эффектов.

Лечение пациентов  с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Praxilen® необходимо также начинать с низких начальных доз  при сохранении кратности приема. Этих пациентов необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочное действие
Обычно Praxilen® хорошо переносится, однако у некоторых пациентов могу возникать следующие нежелательные явления:

гепатоленальная система:
наиболее частый из всех побочных эффектов развивающийся приблизительно в 1% случаев при применении Praxilen® обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз.

Нервная система
Praxilen
®  может вызывать  сонливость, чувство усталости, (особенно при применении высоких доз),  замедление времени реакции, головную боль, головокружение. Эти реакции обычно возникают вследствии применения высоких доз препарата или при длительном лечении Praxilen®, и являются обратимыми.

Желудочно-кишечный тракт: 
Сухость во рту, запор, или диарея, снижение аппетита, тошнота, иногда рвота, изжога, боли в области желудка, метеоризм.

Общие нарушения:
Астения, вялость, иногда разбитость, сонливость, апатия.

Изменение лабораторных показателей:
Обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка
В настоящее время имеются единичные сообщения о передозировке препарата Praxilen® 

Симптомы: 
усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение АД, брадикардия.

Лечение: 
симптоматическое. Промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных препаратов, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим рекомендуется более частый контроль АД в начале лечения Praxilen® и антигипертензивными средствами одновременно.

Особые указания
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.
Препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому его не следует назначать при лактозной недостаточности, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Praxilen® не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность водить машину.

Применение Praxilen®при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Praxilen® теоретически может вызвать увеличение  частоты  возникновения  побочных эффектов, в результате чего может  потребоваться  коррекция разовых и суточных доз  Praxilen®, однако, достоверные сведения по данному вопрпосу в настоящее время отсутствуют.  При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать функциональную способность этих органов.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте может наблюдаться  повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся в связи с возможной полиорганной и/или сосудистой недостаточностью, что может привести к необходимости коррекции доз Praxilen®.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Praxilen® проводились на мелких лабораторных животных (грызунах). В настоящее время канцерогенного эффекта у Praxilen® не установлено.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из европейских аптек
По рецепту.

Производитель, патентообладатель
FAES FARMA, S.A.  (Испания)

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.

Сделать заказ
Рейтинг@Mail.ru
Copyright © transfarma.ru (TRANSFARMA) 2017 Все права защищены