• Мы гарантируем достоверность предоставляемой информации
  • Мы гарантируем полноту предоставляемой информации
  • Мы гарантируем качество предоставляемых услуг
Сделать заказ
GENKORT (Hidrokortizon) Гидрокортизон

Актуальная цена - Таблетки 10 мг №60 - 2600руб. В НАЛИЧИИ! Франция.

ГИДРОКОРТИЗОН (GENKORT®)

Материал взят из Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006

Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа - глюкокортикостероиды
A01AC03 

Химическое строение
ИЮПАК - (11β)-11,17,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione
Молекулярная масса - 362.460 g/mol
Брутто-формула - C21H30O5
CAS - 50-23-7
PubChem - 5754

Структурная формула:

формула - Гидрокортизон

Химическое (рациональное) название: (11β)-11,17,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione
Белый или почти белый порошок без запаха, горького вкуса.
Растворимость (мг/мл) при 25 °C: вода 0,28; этанол 15,0; метанол 6,2; ацетон 9,3; хлороформ 1,6; пропиленгликоль 12,7; эфир - около 0,35. Растворим в концентрированной серной кислоте с образованием флуоресцирующего раствора интенсивного зеленого цвета.
Международное непатентованное название (МНН): Hydrocortisonum

ГИДРОКОРТИЗОН


Торговое наименование: ГЕНКОРТ® (Gencort® )


Синонимы: Акортин, Гидрокортизон, Гидрокортизон Никомед, Гидрокортизон ПОС, Гидрокортизона ацетат, Кортейд®, Кортеф®, Латикорт®, Солу- Кортеф® и др.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют риску, с одной стороны. по 0,01 г (10мг) по 50 табл. в упаковке.
Состав:
Для дозировки 10 мг:
Активное вещество: (11β)-11,17,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, кукурузный крахмал, лактоза, сахароза и др. вещества

Упаковка: таблетки по 0,01г (10мг) по 50 табл. в упаковке, пачки картонные.

Клинико-Фармакологическая группа: ГКС для перорального применения

ГИДРОКОРТИЗОН

Фармакодинамика
Gencort® - глюкокортикоидный препарат производное прегнана. Активное вещество гидрокортизона ((11β)-11,17,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione) оказывает противошоковое, противовоспалительное, противо-аллергическое, иммунодепрессивное, антиэкссудативное, противозудное.
Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, и в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Предотвращает активацию фосфолипазы A2, стимулируя образование ее ингибитора - липомодулина и вследствие прямого воздействия на клеточные мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотаксического фактора. Ингибирует активацию тканевых кининов. Уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления. Блокирует Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3 компонента комплемента. Стабилизирует мембраны лизосом, предотвращая выделение лизосомальных ферментов. Подавляет альтерацию, экссудацию и пролиферацию. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, угнетает активность гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митостатического действия. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает - калия.
Влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Увеличивает ОЦК, гидрофильность тканей, повышает АД, оказывает противошоковое действие.
Пороговая доза, приводящая к развитию синдрома Кушинга при длительном применении, составляет около 30 мг. При длительном применении развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.
Эфир гидрокортизона - гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным, чем у водорастворимых препаратов, эффектом. Используется для введения в места повреждения, суставы и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя возможно развитие системных гормональных эффектов. Лечебный эффект при внутрисуставном введении наступает в течение 6–24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель.
Гидрокортизона натрия сукцинат обладает как метаболической, так и противовоспалительной активностью. После в/в введения действие проявляется через 1 ч, продолжительность его варьирует. Экскреция введенной дозы осуществляется в течение 12 ч. При необходимости поддержания высоких плазменных концентраций рекомендуется введение каждые 4–6 ч. Эта соль гидрокортизона быстро абсорбируется и при в/м введении экскретируется также, как и при в/в аппликации.

Фармакокинетика
Gencort® быстро и эффективно всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. После в/м введения абсорбция происходит медленно (24 - 48 ч).
Связывается с транскортином плазмы на 70–80%, с альбумином - 10%, около 10% находится в виде свободной фракции. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов. В плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием неактивной 11-кетоформы.

Показания к применению
Эндокринология:
• недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон является препаратом выбора при заместительной терапии): первичная (болезнь Аддисона), как правило, в сочетании с препаратами минералокортикоидов; вторичная (как правило, без добавления минералокортикоидов);
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• подострый тиреоидит;
• гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Ревматология:
В качестве дополнительной кратковременной терапии (в период острой атаки или обострения) при:
• псориатическом артрите;
• ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия малыми дозами);
• анкилозирующем спондилите;
• остром и подостром бурсите;
• остром неспецифическом тендосиновите;
• остром подагрическом артрите;
• посттравматическом остеоартрите;
• синовите при остеоартрите;
• эпикондилите.
При обострениях или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при:
• cистемной красной волчанке;
• системном дерматомиозите (полимиозите);
• остром ревмокардите.
Дерматология:
• пузырчатка;
• герпетиформный буллезный дерматит;
• тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• эксфолиативный дерматит;
• грибовидный микоз (болезнь Алибера);
• тяжелый псориаз;
• тяжелый себорейный дерматит.
Аллергология:
Контроль выраженных или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся адекватному лечению соответствующими препаратами:
• cезонные или круглогодичные аллергические риниты;
• cывороточная болезнь;
• бронхиальная астма;
• контактный дерматит;
• атопический дерматит;
• реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам.
Офтальмология:
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные заболевания с вовлечением в процесс глазного яблока и его придатков, такие как:
• аллергический конъюнктивит;
• кератит;
• аллергические язвы роговицы;
• поражения глаз при herpes zoster;
• ирит и иридоциклит;
• хориоретинит;
• воспалительные заболевания переднего сегмента глаза;
• диффузный задний увеит и хориоидит;
• неврит глазного нерва;
• симпатическая офтальмия.
Пульмонология:
• симптоматический саркоидоз;
• синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами;
• бериллиоз;
• молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
• аспирационная пневмония.
Гематология
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
• эритробластопения (эритроцитарная анемия);
• врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкология:
Для паллиативного лечения:
• лейкозов и лимфом у взрослых;
• острых лейкозов у детей.
Нефрология:
• для стимулирования диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического типа или вследствие системной красной волчанки.
Неврология:
• обострение рассеянного склероза,
• эпилепсия:
В составе комплексной терапии:
у взрослых и детей старше 3-х лет с парциальными или генерализованными миоклонико-астатическими, простыми и сложными парциальными припадками, а также для лечения припадков на фоне синдромов Леннокса-Гасто и Веста.
Другие показания к применению
• туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока: препарат применяется одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

ГИДРОКОРТИЗОН

Противопоказания

• гиперчувствительность к кортикостероидам и/или любым вспомогательным веществам входящим в состав Gencort®,
• системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая форма), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активный и латентный туберкулез;
• иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция),
• поствакцинальный период,
• острый психоз,
• тяжелые формы артериальной гипертонии,
• декомпенсированный сахарный диабет тяжелого течения;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
• дивертикулит;
• недавнее наложение кишечных анастомозов;
• пептическая язва;
• остеопороз,
myasthenia gravis,
• болезнь Иценко-Кушинга,
• тромбофилические состояния,
• почечная недостаточность,
• во время беременности,
• период лактации.

Применение при беременности и лактации
Исследования, проведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния Gencort® на репродуктивную функцию самок.
Однако, применение кортикостероидов во время беременности нужно проводить с осторожностью и только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводились). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.
Категория воздействия на плод по FDA – C.
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного). При использовании наружных форм гидрокортизона не следует наносить препарат на кожу молочной железы.

Мутагенность
Gencort® - не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследованиях.

Тератогенность
Клинические испытания проводились на лабораторных животных. Использование Gencort® не выявило какого-либо тератогенного действия препарата.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на животных, не выявили влияния Gencort® на фертильность и репродуктивную функцию самок.

С осторожностью
В период лечения не рекомендуется вакцинация (в связи с иммунодепрессивным эффектом Gencort®).
При длительной терапии рекомендуется контроль содержания калия в крови (и его назначение) и регулярные ЭКГ-исследования. Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, возможно присоединение новых инфекций в связи со снижением резистентности. При лечении кортикостероидами или их сочетании с другими препаратами, подавляющими клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов могут проявляться различные вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные инфекции и глистные инвазии, протекавшие ранее латентно. Риск инфекции и более тяжелого ее течения повышается пропорционально повышению дозы препарата.
Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Способ применения и дозы
Начальную дозу препарата можно варьировать от 20 мг до 240 мг в сутки в зависимости от показаний и тяжести заболевания. В дальнейшем дозу можно поддерживать на том же уровне или подбирать (индивидуально, на основании клинической картины) до тех пор, пока не будет достигнут необходимый эффект. После достижения желаемой реакции необходимую поддерживающую дозу устанавливают, постепенно снижая дозу через соответствующие интервалы до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая доза, поддерживающая желаемый эффект. Следует иметь в виду, что при изменении доз требуется тщательное наблюдение за пациентом.
Коррекцию дозы проводят в следующих случаях: при изменении клинической картины (вследствие ремиссии или обострения заболевания), при индивидуальной чувствительности пациента. При стрессовых ситуациях (не связанных с заболеванием, по поводу которого назначена терапия) следует увеличить дозу препарата на этот период времени.
При необходимости отмены препарата после проведения длительной терапии снижать дозу рекомендуется постепенно.
Если после достаточно длительного применения препарата клинический эффект не будет достигнут, Gencort® следует отменить и назначить альтернативную терапию.
При назначении препарата по поводу обострения рассеянного склероза необходимо учесть, что в первую неделю терапии рассеянного склероза обычно назначается преднизолон. Терапевтический эффект обычно развивается при использовании не менее 200 мг преднизолона в сутки. Затем, в течение месяца, эту дозу постепенно снижают до уровня 80 мг преднизолона в сутки. После чего переходят на гидрокортизон. При определении эквивалентной дозы Gencort® необходимо учесть, что 20 мг гидрокортизона эквивалентно 5 мг преднизолона.

Побочное действие
Обычно Gencort® хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:
Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия, задержка жидкости в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в некоторых случаях – проявления застойной сердечной недостаточности, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, разрыв сухожилия (в особенности ахиллова сухожилия), компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей.
Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит; возможно повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ (обычно незначительное, не связанное с какими-либо клиническими синдромами и обратимое после отмены препарата).
Дерматологические реакции: медленное заживление ран, истончение и снижение прочности кожи, петехии, экхимозы, эритема лица, повышенное потоотделение. Возможное подавление реакции при кожных тестах.
Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления с развитием отека диска зрительного нерва (псевдоопухоль головного мозга, чаще развивается после отмены терапии), судороги, головокружение, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: развитие синдрома Кушинга; задержка роста у детей, вторичная ареактивность надпочечников и гипофиза различного генеза; нарушения менструального цикла, снижение толерантности к углеводам, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс вследствие белкового катаболизма.

Передозировка
Случаи передозировки гидрокортизона крайне редки. Признаки и симптомы передозировки препарата Gencort® - психомоторное возбуждение, тошнота, рвота, общий дискомфорт, гипертензия, боль в животе, головокружение. В большинстве случаев клинические последствия передозировки не являются тяжелыми и требуют только симптоматического лечения.
Лечение
Симптоматическая терапия.

ГИДРОКОРТИЗОН

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Барбитураты, противоэпилептические и антигистаминные препараты снижают эффективность применения Gencort®. НПВС повышают риск язвообразования в ЖКТ, парацетамол - гепатотоксичность.
Gencort® - уменьшает уровень в крови салицилатов (повышает клиренс) и активность противодиабетических средств, изменяет эффективность антикоагулянтов.
Сердечные гликозиды и некалийсберегающие диуретики потенцируют гипокалиемию, анаболические стероиды - повышение гидрофильности тканей. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности.
.
Особые указания
При стрессовых ситуациях пациенты, применяющие препарат Gencort®, нуждаются в повышенных дозах быстродействующих ГКС (перед, во время и после стрессовой ситуации).
Вторичную недостаточность коры надпочечников, вызванную назначением препарата, можно свести к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому в любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить ГКС. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикоидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикоидов.
Следует учитывать, что на фоне применения ГКС некоторые инфекционные заболевания могут протекать в стертой форме. Развитие различных инфекций (вызываемых вирусами, бактериями, грибами, простейшими или гельминтами) может быть связано с применением ГКС как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами.
Степень тяжести инфекционного заболевания может быть различна. Вероятность возникновения инфекционных осложнений повышается с повышением применяющихся доз ГКС. При применении ГКС снижается резистентность к инфекциям, а также способность организма к локализации инфекционного процесса.
Длительное применение ГКС может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва, а также спровоцировать присоединение вторичной грибковой или вирусной инфекции глаза.
Больным с простой герпетической инфекцией глаз следует назначать ГКС с осторожностью, поскольку возможна перфорация роговицы. Для контроля состояния после лечения следует назначать минимальные возможные дозы ГКС, а снижение дозы следует проводить постепенно.
Применение гидрокортизона в средних или высоких дозах может вызывать повышение АД, задержку жидкости и повышенное выведение калия. Необходимо ограничение потребления поваренной соли с пищей и назначение препаратов калия. Все ГКС увеличивают выведение кальция.
При применении ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. При применении ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям можно проводить иммунизацию.
Применение препарата Gencort® при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
При назначении ГКС пациентам с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами необходимо тщательное наблюдение, поскольку возможна активизация заболевания. При продолжительной терапии ГКС эта категория пациентов нуждается в химиопрофилактике туберкулеза.
Лица, получающие ГКС в иммуносупрессивных дозах, должны избегать контакта с больными ветряной оспой или корью. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу в случае таких контактов.
Ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение вплоть до смертельного исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих ГКС. При инфицировании ветряной оспой может быть показано профилактическое введение иммуноглобулина для серотерапии ветряной оспы. При контакте с возбудителем кори может быть назначено в/м введение иммуноглобулина (IgG). При развитии ветряной оспы показано лечение противовирусными препаратами.
ГКС с особой осторожностью назначают пациентам с подтвержденным или подозреваемым стронгилоидозом. Вызванная ГКС иммуносупрессия у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок (часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом).
При гипотиреозе и циррозе печени эффект ГКС усиливается.
При применении ГКС возможно развитие психических расстройств (от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и выраженной депрессии до выраженных психотических проявлений). Кроме того, при назначении ГКС могут усиливаться имеющаяся эмоциональная нестабильность или психотические тенденции.
При неспецифическом язвенном колите ГКС следует назначать с осторожностью, поскольку имеется вероятность развития перфорации, абсцесса или других гнойных инфекций.
Осторожность следует соблюдать при дивертикулите, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, гипертензии, остеопорозе, myasthenia gravis.
Сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия.
Несмотря на то, что контролируемые клинические исследования показали эффективность ГКС для быстрого разрешения обострения рассеянного склероза, не было выявлено влияние терапии ГКС на течение заболевания или исход заболевания. В проведенных исследованиях показано, что в этих случаях для достижения выраженного терапевтического эффект необходимо назначать ГКС в относительно высоких дозах.
Поскольку осложнения терапии ГКС зависят от дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае решение о необходимости такого лечения, режиме дозирования и длительности терапии принимают после оценки потенциального риска и предполагаемой пользы от применения препарата.
Использование в педиатрии
При продолжительной терапии ГКС следует тщательно следить за ростом и развитием детей (в т.ч. новорожденных).

 

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Gencort® проводились на лабораторных животных. В ходе исследования канцерогенного действия препарата не выявлено.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.
Производитель: Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Akpınar Mah., Osmangazi Cad., No:156, Sancaktepe/İstanbul/Türkiye,ь:                       ПатентообладательGEN İlaç Ve Sağlık Ürünleri San. Ve Tic. Ltd. Sti.
Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.

ГИДРОКОРТИЗОН

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım, Лекарственные средства. М. Д. Машковский. Изд. 8-е, перераб. и дополн. М., "Медицина", 1977, т. I, II.)

Сделать заказ
Рейтинг@Mail.ru
Copyright © transfarma.ru (TRANSFARMA) 2017 Все права защищены