• Мы гарантируем достоверность предоставляемой информации
  • Мы гарантируем полноту предоставляемой информации
  • Мы гарантируем качество предоставляемых услуг
Сделать заказ
Этосуксимид (Ethosuximide)

Актуальная цена - Капсулы 250 мг №30 - 2300 руб. ВНАЛИЧИИ! Испания.

Этосуксимид (Ethosuximide)

Материал взят из источника www.zenrx.org

Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа - Противосудорожный препарат 
N03AD01

Химическое строение:
ИЮПАК - (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione 
Молекулярная масса – 141.168 г/моль,
Брутто-формула - C7H11NO2
CAS - 77-67-8
PubChem - 3291

Структурная формула:

Этосуксимид

Химическое (рациональное) название: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione 
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте. 
Международное непатентованное название (МНН): ETOSUXIMID


Торговое наименование: Этосуксимид (Etosuxemid FAES)


Синонимы: Суксилеп, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalin, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontin и др.

Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы, с одной стороны серого с другой красно-коричневого цвета, в блистерах по 10 капсул, по 250 мг в капсуле, по 30 капсул в упаковке. 
Состав:
Для дозировки 250 мг:
Активное вещество: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione 
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.
Упаковка: капсулы, по 30 капсул в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:
Противосудорожный препарат

Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, болеутоляющее средство. Угнетает моторные центры коры большого мозга, повышает судорожный порог. Механизм действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения у взрослых - 60 ч, у детей - 30ч. 
Легко проходит гистогематические барьеры; уровень этосуксимида в спинномозговой жидкости равен таковому в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. 
Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Полный эффект обычно достигается через 4-8 недель. Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая однако по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика 
Всасывание и распределение
Эффективная концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
Cmax достигается через 8-10 дней после начала применения.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 56-60 ч, у детей – 30-36 ч. Этосуксимид выводится с мочой, до 20% – в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Этосуксимид
Малые эпилептические припадки: 
• пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки; 
• миоклонико-астатические малые припадки (petit mal); 
• юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания 
Этосуксимид не должен использоваться:
• у пациентов с гиперчувствительностью к этосуксимиду и любым вспомогательным веществам входящим в состав Etosuximid FAES
• у пациентов с нарушением функции почек;
• у пациентов с заболеваниями крови;
• у пациентов с порфирией;
• у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами.

Применение при беременности и лактации 
Выяснено, что этосуксимид способен проникать через плаценту. Исследования, проведенные на животных не выявили наличие прямого или косвенного влияния Etosuximid FAES на репродуктивную функцию самок. 
В настоящее время также отсутствуют какие либо достоверные данные о негативном влиянии препарата на органогенез. Однако, несмотря на это, если Etosuximid FAES назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом для того, чтобы вовремя отменить препарат или перейти на другую методику лечения. Если Etosuximid FAES все же применяется во время беременности или если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода. Применение препарата Etosuximid FAES при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения. 
Период лактации 
Поскольку установлено, что этосуксимиды способны приникать в грудное молоко, Этосуксимид не следует применять до и во время кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Мутагенность 
Этосуксимид не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.

Тератогенность
Клинические испытания проведенные на лабораторных животных не выявили какого-либо тератогенного действия препарата.

Влияние на репродукцию 
Тесты, проведенные на лабораторных животных, не выявили влияния Etosuximid FAES на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью 
Этосуксимид при почечной и печеночной недостаточности.
Нарушение функции почек 
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Этосуксимид пациентам с почечной недоста-точностью (клиренс креатинина <70мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Etosuximid FAES следует применять с осторожностью из-за возможного изменения клиренса этого препарата.

Этосуксимид

Способ применения и дозы 
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Препарат принимают во время или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Начальная суточная доза Этосуксимида для взрослых и детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.
Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, для детей 20 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза Etosuximid FAES составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей.
Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно назначать в 1 прием.
Дозы Etosuximid FAES для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг массы тела приведены в таблице:

 

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
50 3 750
67 4 1000
83 5 1250

Дозы Etosuximid FAES для детей в возрасте от 6 до12 лет при поддерживающей дозе 20 мг/кг массы тела приведены в таблице: 

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
13 1 250
25 2 500
38 3 750
50 4 1000

 

Детям в возрасте до 6 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают. 
Для точного дозирования детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять этосуксимид в виде жидких лекарственных форм (сироп).
Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Лечение пожилых пациентов: 
Применение Etosuximid FAES у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возраста, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим рекомендуется начинать использование препарата с более низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов. 
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью: 
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Etosuximid FAES необходимо начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Этосуксимид

Побочное действие 
Обычно Etosuximid FAES хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:

Дозозависимые нежелательные явления

нервная система: 
атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.

Желудочно-кишечный тракт 
тошнота, рвота, потеря аппетита, понос или запор,снижение массы тела.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого препарата

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.
Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Передозировка 
Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами 
При одновременном применении с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.
Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксимида в плазме вследствие изменения метаболизма.
Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Etosuximid FAES на ЦНС.
При одновременном приеме Etosuximid FAES с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.
Etosuximid FAES обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина в плазме крови повышается.

Этосуксимид особые указания


Пациент должен быть предупрежден, что при появлении симптомов возможного миелотоксического действия Etosuximid FAES (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует сообщить об этом лечащему врачу.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением психики в анамнезе.
При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.
Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо увеличить дозы Etosuximid FAES или изменить схему его приема. В течение четырехчасового сеанса гемодиализа из организма обычно выводится 39-52% принятой дозы.
Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможен рецидив эпилептических припадков.
В случае если пациент пропустил очередной прием препарата или по ошибке принял двойную дозу, следует продолжать прием препарата по обычной схеме, т.е. не компенсировать пропущенный прием приемом дополнительной дозы или не пропускать следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных явлений нередко удается предупредить, начиная лечение с малых доз и медленно их увеличивая, а также принимая препарат во время еды или после нее.
При появлении побочных явлений, не зависящих от принятой дозы препарата, следует прекратить прием Etosuximid FAES.
В период приема Etosuximid FAES не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Быстрота психической реакции после приема Etosuximid FAES может снижаться. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Одновременное употребление алкоголя приведет к еще большему снижению скорости психических реакций.

Этосуксимид применение

При почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Etosuximid FAES может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться как увеличение, так и уменьшение разовых доз Etosuximid FAES. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.

Этосуксимид

Пациенты пожилого возраста 
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности. К таким реакциям относится сонливость, головокружение, мышечная слабость, изменение АД и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз Etosuximid FAES.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Etosuximid FAES проводилось на лабораторных животных. При применении препарата канцерогенного эффекта выявлено не было.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.
Производитель, патентообладатель: 
Faes Farma, S.A, Испания.

Фаес Фарма, С.А.
48940, Барселона, Испания, Лейоа, ул. Максимо Агирре, 14

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (en.wikipedia.org/wiki/Ethosuximide, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım)

Сделать заказ
Рейтинг@Mail.ru
Copyright © transfarma.ru (TRANSFARMA) 2017 Все права защищены