Эпанутин (Фенитоин) Эпанутин (Фенитоин) - лекарственный препарат действующий преимущественно на центральную нервную систему. Уменьшает судорожную готовность. Вызывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое, гипотензивное действие.

Сайт на реконструкции

Через некоторое время вы автоматически перейдете на портал бронирования препаратов.

Спасибо за понимание!

  • Мы гарантируем достоверность предоставляемой информации
  • Мы гарантируем полноту предоставляемой информации
  • Мы гарантируем качество предоставляемых услуг
Зарезервировать
Эпанутин (Фенитоин)
Капсулы 100 мг. №100. Франция.

 
Вы так же можете заказать  препарат других производителей и лекарственных форм:

Динтоин (DINTOINA®)
Таблетки 100 мг. № 30. Италия.

Эпанутин® (EPANUTIN®)
Ампулы для в/в введения. Франция.

ЭПДАНТОИН® (EPDANTOIN®)
Капсулы 100 мг. №100. Франция.

ФЕНИТОИН (PHENYTOIN) - ЭПАНУТИН® (EPANUTIN®)

Принадлежность к ATX-классификации
Фарм. Группа - Противосудорожные средства
N03AB02

Химическое строение
ИЮПАК - 5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
Молекулярная масса - 252.268  г/моль,
Брутто-формула - C15H12N2O2
CAS - 57-41-0
PubChem - CID 1775

Структурная формула

эпанутин

Химическое (рациональное) название - 5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione.

Международное непатентованное название (МНН) - FENITOIN

Торговое наименование - ЭПАНУТИН ® (EPANUTIN ®)

Синонимы - Dilantin, Diphenin, Epdantoin, Гидантоин и т.д..

Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы, с одной стороны оранжевого цвета, с другой кремового цвета, без маркировки, по 100 мг в каждой капсуле,  по 100 капсул в упаковке.

Состав
Для дозировки 100 мг:
Активное вещество: 5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dion: (фенитоин),
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Упаковка - Капсулы  по 0,1 г (100 мг) по 100 капсул  в упаковке, по 10 капсул в блистере.

ЭПАНУТИН

клинико-фармакологическая группа
Средства, влияющие на центральную нервную систему (Противосудорожные средства).

Фармакодинамика
Фенитоин относится к лекарственным средствам производным имидазолидина, действующим преимущественно на центральную нервную систему. В отличии от нейролептических средств фенитоин  не обладает каким либо антипсихотическим действием.

Оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие. Противоэпилептический (противосудорожный) эффект обусловлен стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов и в области синапса, и, таким образом, ограничением распространения нейронального возбуждения и судорожной активности.

Блокирует "быстрые" натриевые каналы, уменьшает вхождение Na+ и Ca2+, удлиняя тем самым рефрактерный период в процессе генерации нервных импульсов.

Антиаритмические свойства обусловлены влиянием на трансмембранный ионный обмен, при этом увеличивается отношение внеклеточного Na+ к внутриклеточному и, возможно, трансмембранному обмену Ca2+. Препятствует выходу под влиянием сердечных гликозидов ионов К+ из миокарда и, в той или иной степени, нивелируя электрофизиологические изменения, вызываемые сердечными гликозидами. Существенно не влияя в средних дозах на автоматизм синусного узла и клеток предсердий, снижает автоматизм клеток системы Гиса-Пуркинье, сокращает продолжительность потенциала действия в ней за счет периода реполяризации. Уменьшает эффективный рефрактерный период, прерываемым механизмом re-еntгу. Уменьшает выраженность AV блокады, вызываемой наперстянкой, не оказывает заметного влияния на внутрижелудочковую проводимость (ширину комплекса QRS на ЭКГ).

В центральной нервной системе замедляет синаптическую передачу. Повышает порог болевой чувствительности при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа.

Фармакокинетика
Препарат абсорбируется из ЖКТ на 50-80%. Скорость абсорбции у взрослых выше, чем у новорожденных. Биодоступность составляет от 20 до 50%. В плазме находится в связанном с белками состоянии на 90-95%. Cmax при приеме внутрь – вариабельно, вследствие различной скорости абсорбции и составляет примерно от 1,5-3 ч до 15 ч. Cmax - 18 мкг/мл. Проникает в спинно-мозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, грудное молоко. Фенитоин проникает через  плаценту (концентрации в сыворотке крови плода равны концентрациям в сыворотке крови матери). Стабильная концентрация обычно достигается на 5-10 день при приеме средней суточной дозы.

Концентрация фенитоина в сыворотке, необходимая для достижения терапевтического эффекта, может зависеть от типа эпилептических припадков, В некоторых случаях возможно предупредить эпилептические припадки при концентрации фенитоина в сыворотке 6-9 мкг/мл (24-36 мкмоль/л). Таким образом, эффективность лечения следует контролировать не по концентрации препарата в сыворотке, а по клиническим признакам заболевания. Фенитоин метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит - 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Возможна кумуляция препарата и как следствие развитие непредвиденных токсических эффектов. Период полувыведения (T1/2) - 24 ч. Выводится почками - 35-60%, с желчью - 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.

Фармакокинетика у детей до 12 лет.
Детям в возрасте до 12 лет препарат не показан.

При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

ЭПАНУТИН
показания к применению:

- большие судорожные припадки; эпилептический статус с тонико-клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и лечение).
- наджелудочковые и, в особенности, желудочковые аритмии, обусловленные интоксикацией сердечными гликозидами;
- профилактика желудочковых аритмий после операций на сердце;
- желудочковые аритмии во время общей анестезии, катетеризации сердца, коронарографии;
- брадиаритмия или блокада сердца при передозировке трициклических антидепрессантов;
- нарушения ритма, связанные с органическим поражением центральной нервной системы (особенно при эпилепсии);
- врожденный синдром удлиненного интервала QT (при неэффективности монотерапии бета-адреноблокаторами);
- перед электрическим восстановлением синусового ритма у больных с мерцанием предсердий,  после дигитализации (для профилактики развития нарушений ритма);
- невралгия тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином);
- эпизодические нарушения поведения (гипервозбудимость, гнев, тревога, раздражительность, бессонница);
- пароксизмальный хореоатетоз, миотония (в том числе врожденного генеза).

Противопоказания к применению
Эпанутин не должен использоваться при:

- синдроме Морганьи-Адамса-Стокса,
- AV-блокада II и III степени,
- синоатриальной блокаде,
- синусовой брадикардии,
- сердечной недостаточности,
- у пациентов с кахексией и порфирией,
- у пациентов с гиперчувствительностью к Эпанутин, а также к любым вспомогательным  веществам входящим в состав Эпанутин,
- у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
- у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
- во время первого триместра беременности (использования во время второго и третьего триместра  и в период лактации см. ниже),
- в период кормления грудью.

Применение при беременности и лактации
В настоящее время существует достаточная база данных о применении фенитоина при беременности и лактации.
Исследования, проведенные на животных не выявили наличие прямого или косвенного влияния препарат  на репродуктивную функцию самок.
Однако, в ходе исследований была выявлена возможность  появления  врожденных пороков  развития  у мышей, крыс и кроликов  при введении в рацион животных фенитоина как перед наступлением беременности так и во время ее. В связи с этим, если препарат назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с  врачом с тем, чтобы вовремя отменить препарат.
Во время беременности препарат  может использоваться только при наличии веских показаний. Применение препарата препарат при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если препарат применяется во время беременности или если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода. Кроме того, лечащему врачу необходимо учитывать, что младенцы, рожденные от матерей, которые принимали фенитоин на  последних стадиях беременности, могут иметь нарушения органогенеза в виде расщепления верхней губы и мягкого неба, а также возможность развития опухолей. В связи с этим необходимо проводить соответствующее наблюдение за новорожденным в послеродовом периоде.

Период лактации
Поскольку установлено, что EPANUTIN® способен проникать и накапливаться в грудном молоке,  EPANUTIN® не следует давать до и во время  кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Мутагенность
Фенитоин не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования. 

Тератогенность
Клинические испытания проводились на мышах, крысах и кроликах.  Использование EPANUTIN®во время беременности выявило возможность образования опухолей (включая нейробластому) у потомства, а также нарушение органогенеза  (расщепление верхней губы и неба).

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на животных (мышах), не выявили влияния Фенитоин на фертильность и наступление беременности.

ЭПАНУТИН
способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза обычно делится на два или три или четыре приема. Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.

Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при эпилепсии должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

В качестве противоэпилептического и седативного средства – сначала по 0,1-0,3 г /сут, разделив на 3 приема, затем с постепенным медленным увеличением на 100 мг до достижения поддерживающей дозы 0,3 – 0,5 мг/сут, разделенные на 3 раза в день. Терапевтическая концентрация в плазме крови – 10 – 40 мг/мл.

В качестве антиаритмического средства - по 0,1 г 4 раза в сутки (антиаритмический эффект проявляется на 3-5 день), после чего суточную дозу уменьшают до 0,3 г. Для быстрого достижения терапевтической концентра-ции - по 0,2 г 5 раз в первые сутки, по 0,1 г 5 раз - на 2-3 сутки и по 0,1 г 2-3 раза в сутки - с 4 дня лечения; в этом случае антиаритмический эффект достигается к концу 1-2 дня лечения.

Лечение пожилых пациентов
Применение препарата у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возраста, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов  развитию побочных эффектов.

Лечение пациентов  с почечной или печеночной недостаточностью
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение препарата необходимо начинать с низких начальных доз  при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочное действие
Обычно EPANUTIN® хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:

Нервная система
Препарат может вызывать  нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь или заикание, дрожание рук, преходящая нервозность; редко - периферическая невропатия.

Эндокринная система
возможно - гипертрихоз, укрупнение черт лица, включая утолщение губ, расширение кончика носа и выдвижение нижней челюсти.

Обмен  веществ
возможно - нарушение усвоения глюкозы вследствие ингибирования высвобождения инсулина, нарушения метаболизма витамина D и развитие гипокальциемии.

Костно-мышечная система
возможно - контрактура Дюпюитрена; редко - периферическая полиартропатия. При длительном применении, отсутствии адекватной диеты, удовлетворяющей потребность в витамине D, или достаточного солнечного излучения в период лечения могут развиваться остеомаляция, рахит.

Желудочно-кишечный тракт
возможно - тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет.

Система кроветворения
редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия.

Аллергические реакции
редко - кожная сыпь, которая может являться продромальным признаком более тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эозинофилия, лихорадка, лекарственная лимфаденопатия.

Прочие нарушения
редко - болезнь Пейрони.

ЭПАНУТИН

передозировка
Признаки и симптомы передозировки препарата -  нистагм, атаксия, нарушения психики, боли в суставах, в более тяжелых случаях – брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.  В большинстве случаев клинические последствия передозировки не были тяжелыми, но были отмечены смертельные случаи после передозировки с использованием смеси нескольких лекарственных средств, включая EPANUTIN®.

Лечение
При острой передозировке препарата , если незадолго перед этим больной принимал пищу, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. В исследованиях in vitro было показано, что активированный уголь несколько адсорбирует Фенитоин. При необходимости следует провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении EPANUTIN® с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении EPANUTIN® с амиодароном, противогрибковыми средствами (в т.ч. амфотерицин  B, флуконазол, кетоконазол, миконазол, итраконазол), метронидазолом,  хлорамфениколом,  хлордиазепоксидом, диазепамом, дикумаролом, блокаторами гистаминовых H1-рецепторов, галотаном, изониазидом, метилфенидатом, омепразолом, флуоксетином, эстрогенами, салицилатоами, сукцинимидами, сульфинпиразонами, сульфонамидами, толбутамидом, тразодоном -  возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, что приводит к усилению его терапевтического действия и увеличивает риск развития побочных эффектов.

Терапевтическое действие противогрибковых средств, клозапина, ГКС, дикумарола, дигитоксина, доксициклина, фуросемида, эстрогенов, пероральных контрацептивов, хинидина, рифампицина, витамина D изменяется при одновременном применении фенитоина.

При одновременном применении EPANUTIN® с производными фенотиазина (в т.ч. с хлорпромазином, прохлорперазином, тиоридазином), фенобарбиталом, противоопухолевыми средствами возможно повышение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови. Влияние фенитоина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с ацикловиром возможно уменьшение концентрации EPANUTIN® в плазме крови и уменьшение его эффективности.

При одновременном применении EPANUTIN® и препаратами вальпроевой кислоты (Депакин, Депалепт) в течение нескольких первых недель общая концентрация Фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма Фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма Фенитоина вальпроатом натрия и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин, как индуктор печеночных ферментов, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении EPANUTIN® и антагонистов Са2+ уменьшаются концентрации в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

Описан случай повышения концентрации Фенитоина в плазме крови и развитие токсических эффектов при одновременном применении с габапентином.

При одновременном применении EPANUTIN® и дезипрамина, возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом, нифедипином возможно повышение концентрации Фенитоин в плазме крови и возникновение риска развития токсического действия.

При одновременном применении с дисульфирамом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций; с имипрамином, кларитромицином - возможно повышение концентрации Фенитоина а в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, фолиевой кислотой, резерпином, сукральфатом, сабрилом, возможно понижение концентрации Фенитоин в плазме крови и уменьшение его терапевтического действия.

У пациентов, получающих EPANUTIN®, возможно уменьшение эффективности парацетамола.

При приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации Фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с ритонавиром имеются сообщения о повышении концентрации Фенитоин в плазме крови. Полагают, что взаимодействие возможно, но его характер окончательно не установлен.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается всасывание EPANUTIN®.

При одновременном применении с теофиллином возможно уменьшение концентраций в плазме крови Фенитоин и теофиллина и уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с фелбаматом возможно повышение концентрации Фенитоин в плазме крови.

При одновременном применении с фенилбутазоном описаны случаи повышения концентрации Фенитоин в плазме крови с развитием токсических реакций.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность EPANUTIN®.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация Фенитоина в плазме крови, возникает риск развития токсического действия.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно уменьшение или повышение концентрации Фенитоина в плазме крови. Взаимодействие неоднозначно.

Особые указания
При повышенной чувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна повышенная чувствительность и к другим препаратам этой группы.

Внезапное прекращение лечения фенитоином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие синдрома отмены.

У пациентов с эпилепсией при необходимости резкой отмены фенитоина (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) следует применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.

Фенитоин подвергается интенсивному метаболизму в печени, поэтому пациентам с нарушениями функции печени, а также лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

В период лечения, особенно длительного, рекомендуется диета, удовлетворяющая потребность в витамине D, воздействие УФ излучения.

При использовании препарата у детей в период роста повышается риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме может повышаться, при хроническом алкоголизме - понижаться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Алкоголь
Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время лечения EPANUTIN®.

Применение EPANUTIN® при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение EPANUTIN® может вызвать увеличение  частоты  возникновения  побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться   уменьшение разовых доз EPANUTIN®. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться  повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности. К таким реакциям относится сонливость, головокружение, мышечная слабость, изменение АД и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз EPANUTIN®.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности EPANUTIN®проводилось как на мелких грызунах, так и более крупных млекопитающих. Имеются отдельные данные об индукции образования опухолей (включая нейробластому).

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из европейских аптек
По рецепту.

Производитель, патентообладатель
PFIZER, Inc.

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (www.zenrx.org, en.wikipedia.org/wiki/Depalept, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım) 

 


Эпанутин

Препарат Эпанутин (Фенитоин) купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь купить Эпанутин (Фенитоин) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Эпанутин (Фенитоин) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Зарезервировать
Рейтинг@Mail.ru
Copyright © transfarma.ru (TRANSFARMA) 2017 Все права защищены